İHALE DÜNYASI
İHALE DÜNYASI
Baklofen, USP kas gevşetici ve antispastiktir. Kimyasal adı 4-amino-3-(4-klorofenil)-butanoik asittir. Yapısal formül şu şekildedir: C 10 H 12 ClNO 2 M.W. 213.66 Baklofen, USP, beyazdan kirli beyaza kadar kokusuz veya pratik olarak kokusuz kristal tozdur. Suda az çözünür, metanolde çok az çözünür ve kloroformda çözünmez. Oral uygulama için her tablet, 5 mg, 10 mg veya 20 mg baklofen, USP içerir. Ek olarak, her bir tablet aşağıdaki aktif olmayan bileşenleri içerir: susuz laktoz, kolloidal silikon dioksit, dibazik kalsiyum fosfat dihidrat, magnezyum stearat, mikrokristalin selüloz ve sodyum nişasta glikolat. Yapısal Formül
Baklofen tabletleri, multipl sklerozdan kaynaklanan spastisite belirti ve semptomlarının hafifletilmesinde, özellikle fleksör spazmlarının ve eşlik eden ağrı, klonus ve kas sertliğinin hafifletilmesinde faydalıdır. Baklofen tedavisinin kalan fonksiyonun geri kazanılmasına yardımcı olabilmesi için hastalarda geri dönüşümlü spastisite olmalıdır. Baklofen tabletleri omurilik yaralanmaları ve diğer omurilik hastalıkları olan hastalarda da bir miktar değere sahip olabilir. Baklofen tabletleri romatizmal rahatsızlıklardan kaynaklanan iskelet kası spazmının tedavisinde endike değildir. Baklofenin felç, serebral palsi ve Parkinson hastalığındaki etkinliği belirlenmemiştir ve bu nedenle bu durumlar için önerilmez.
Optimum dozajın belirlenmesi bireysel titrasyonu gerektirir. Tedaviye düşük dozda başlayın ve optimum etki elde edilene kadar kademeli olarak artırın (genellikle günde 40 ila 80 mg arası). Aşağıdaki dozaj titrasyonu programı önerilmektedir: 5 mg günde üç kez. 3 gün boyunca günde üç kez 10 mg 3 gün boyunca günde üç kez 15 mg 3 gün boyunca günde üç kez 20 mg 3 gün süreyle Daha sonra ilave artışlar gerekli olabilir ancak toplam günlük doz, günde maksimum 80 mg'ı (20 mg q.i.d.) aşmamalıdır. Optimum yanıtla uyumlu en düşük doz önerilir. Makul bir deneme süresinden sonra faydalar belirgin değilse, hastaların ilaçtan yavaş yavaş çekilmesi gerekir (bkz. UYARILAR, Ani İlacın Geri Çekilmesi ).
Baklofene karşı aşırı duyarlılık.
En yaygın olanı geçici uyuşukluktur (%10 ila %63). 175 hasta üzerinde yapılan kontrollü bir çalışmada, baklofen alanların %63'ünde, plasebo grubunda ise %36'sında geçici uyuşukluk gözlendi. Diğer yaygın advers reaksiyonlar baş dönmesi (%5 ila 15), halsizlik (%5 ila 15) ve yorgunluktur (%2 ila 4). Diğerleri şunları bildirdi: Nöropsikiyatrik: Karışıklık (%1 ila 11), baş ağrısı (%4 ila 8), uykusuzluk (%2 ila 7); ve nadiren öfori, heyecan, depresyon, halüsinasyonlar, parestezi, kas ağrısı, kulak çınlaması, geveleyerek konuşma, koordinasyon bozukluğu, titreme, sertlik, distoni, ataksi, bulanık görme, nistagmus, şaşılık, miyoz, midriyazis, diplopi, dizartri, epileptik nöbet. Kardiyovasküler: Hipotansiyon (%0 ila 9). Nadir görülen nefes darlığı, çarpıntı, göğüs ağrısı, senkop. Gastrointestinal: Mide bulantısı (%4 ila 12), kabızlık (%2 ila 6); ve nadiren ağız kuruluğu, anoreksi, tat alma bozukluğu, karın ağrısı, kusma, ishal ve dışkıda gizli kan testinin pozitif çıkması. Genitoüriner: İdrar sıklığı (%2 ila 6); ve nadiren enürezis, idrar retansiyonu, dizüri, iktidarsızlık, ejakülasyon yapamama, noktüri, hematüri. Diğer: Döküntü, kaşıntı, ayak bileği ödemi, aşırı terleme, kilo alma, burun tıkanıklığı. Merkezi sinir sistemi ve genitoüriner semptomların bazıları ilaç tedavisinden ziyade altta yatan hastalıkla ilişkili olabilir. Baklofen alan birkaç hastada aşağıdaki laboratuvar testlerinin anormal olduğu bulunmuştur: SGOT artışı, alkalin fosfataz artışı ve kan şekerinin yükselmesi. ŞÜPHELİ ADVERS REAKSİYONLARI bildirmek için 1-888-995-4337 numaralı telefondan Lifestar Pharma LLC ile veya 1-800-FDA-1088 numaralı telefondan FDA veya www.fda.gov/medwatch ile iletişime geçin.
A. Yenidoğanda Yoksunluk Belirtileri: Anneleri hamilelik boyunca oral baklofen tedavisi gören yenidoğanlarda doğumdan saatler veya günler sonra başlayan yoksunluk semptomlarının görüldüğü rapor edilmiştir. Bu bebeklerde yoksunluk belirtileri arasında kas tonusunun artması, titreme, gerginlik ve nöbet yer almaktadır. Potansiyel fayda fetusa yönelik potansiyel riski haklı çıkarırsa ve hamilelik sırasında oral baklofene devam edilirse, dozu kademeli olarak azaltın ve doğumdan önce baklofeni kesin. Yavaş çekilme mümkün değilse, ebeveynlere veya bakıcılara yenidoğanın çekilme potansiyeli konusunda bilgi verin. B. İlacın Aniden Kesilmesi: Baklofenin aniden kesilmesi üzerine halüsinasyonlar ve nöbetler meydana geldi. Bu nedenle ciddi advers reaksiyonlar dışında, ilaç kesildiğinde dozun yavaş yavaş azaltılması gerekmektedir. C. Böbrek Fonksiyon Bozukluğu: Baklofen esas olarak böbrekler yoluyla değişmeden atıldığı için dikkatle verilmelidir ve dozajın azaltılması gerekebilir. D. İnme: Baklofen felçli hastalara önemli ölçüde fayda sağlamamıştır. Bu hastalar aynı zamanda ilaca karşı zayıf tolere edilebilirlik göstermiştir. e. Gebelik: Baklofenin, annelerde gıda alımında önemli azalmalara ve kilo alımına neden olan bir dozda, insan kullanımı için önerilen maksimum dozun yaklaşık 13 katı verilen sıçan fetüslerinde omfalosel (ventral fıtık) görülme sıklığını arttırdığı gösterilmiştir. Bu anormallik farelerde veya tavşanlarda görülmedi. Ayrıca, önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 13 katı verilen sıçan fetüslerinde, tamamlanmamış sternebral ossifikasyon insidansında da artış görülmüştür. ve önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 7 katı verilen tavşan fetüslerinde ön ve arka bacaklarda kemikleşmemiş falanks çekirdeklerinin görülme sıklığında artış. Farelerde hiçbir teratojenik etki gözlenmedi, ancak annelere insan günlük dozunun 17 ve 34 katı verildiğinde ortalama fetal ağırlıkta azalmalar ve buna bağlı olarak iskelet ossifikasyonunda gecikmeler mevcuttu. Hamile kadınlarda herhangi bir çalışma bulunmamaktadır. Baklofen hamilelik sırasında yalnızca yararın fetusa yönelik potansiyel riski açıkça haklı çıkarması durumunda kullanılmalıdır.
