İHALE DÜNYASI
İHALE DÜNYASI
Terbutalin sülfat USP, oral uygulama için 2,5 mg (2,05 mg serbest baz) ve 5 mg (4,1 mg serbest baz) tabletler halinde temin edilebilen bir beta-adrenerjik agonist bronkodilatördür. Terbutalin sülfat ±-a-[(tert-butilamino)metil]-3,5-dihidroksibenzil alkol sülfattır (2:1) (tuz). Moleküler formül (C12H19NO3)2'dir * H 2 SO 4 ve yapısal formülü Terbutalin sülfattır. USP, beyaz ila gri-beyaz kristalli bir tozdur. Kokusuzdur veya hafif bir asetik asit kokusuna sahiptir. Suda ve 0.1N hidroklorik asitte çözünür, metanolde az çözünür ve kloroformda çözünmez. Molekül ağırlığı 548.65'tir. Aktif Olmayan Malzemeler: susuz laktoz, önceden jelatinize edilmiş mısır nişastası, mikrokristalin selüloz, povidon ve magnezyum stearat. resim açıklaması
Terbutalin sülfat, astımı ve bronşit ve amfizem ile ilişkili geri dönüşümlü bronkospazmı olan 12 yaş ve üzeri hastalarda bronkospazmın önlenmesi ve tersine çevrilmesi için endikedir.
Yetişkinler Yetişkinler için terbutalin sülfatın olağan oral dozu, hastanın genellikle uyanık olduğu saatlerde, günde üç kez, yaklaşık altı saatlik aralıklarla uygulanan 5 mg'dır. Yan etkiler özellikle rahatsız edici ise, doz günde üç kez 2,5 mg'a düşürülebilir ve yine de akciğer fonksiyonunda klinik olarak anlamlı bir iyileşme sağlanabilir. 24 saat içindeki toplam doz 15 mg'ı geçmemelidir. Çocuklar Terbutalin sülfatın 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması önerilmez. 12 ila 15 yaş arası çocuklar için günde üç kez 2.5 mg'lık bir doz önerilir. 24 saat içindeki toplam doz 7,5 mg'ı geçmemelidir. Daha önce uygulanan etkili bir dozaj rejimi olağan rahatlamayı sağlayamazsa, derhal tıbbi yardıma başvurulmalıdır çünkü bu genellikle tedavinin yeniden değerlendirilmesini gerektirecek astımın ciddi şekilde kötüleştiğinin bir işaretidir.
Terbutalin sülfatla gözlenen advers reaksiyonlar, diğer sempatomimetik aminlerle yaygın olarak görülenlere benzer. Bu reaksiyonların tümü genellikle geçici niteliktedir ve genellikle tedavi gerektirmez. Tedaviye devam edilmesiyle bu yan etkilerin sıklığı azalıyor gibi görünmektedir. Aşağıdaki tablo, Amerika Birleşik Devletleri'nde gerçekleştirilen altı çift kör çapraz çalışma ve dört çift kör paralel çalışma (kısa ve uzun vadeli) sırasında terbutalin sülfat tabletleri ile tedavi edilen 199 hastada görülen advers reaksiyonları listelemektedir. Olumsuz Reaksiyonların Yüzdesi (Toplam Günlük Dozaj Aralığı 5 ila 15 mg) Terbutalin N=199 Reaksiyon % Sinir Sistemi Sinirlilik 35,0 Tremor 15,0 Uyuklama 5,5 Baş dönmesi 3,5 Anksiyete 1,0 Uykusuzluk 1,5 Kardiyovasküler Çarpıntı 5,0 Taşikardi 3,5 Ventriküler ekstrasistoller 1,5 Vazodilasyonlar 1,0 Sindirim Bulantısı 3,0 Ağız kuruluğu 1,5 Tüm Vücut Baş Ağrısı 7,5 Asteni 2,0 Deri ve Ekler Terleme 1,0 Aşağıdaki olumsuz etkilerin her biri hastaların %1'inden azında meydana gelmiştir: halüsinasyonlar, döküntü, parestezi, hipertoni, (kas krampları), kusma. Karaciğer enzimlerinde yükselmeler ve aşırı duyarlılık vasküliti ile ilgili nadir raporlar bulunmaktadır.
Astımın Kötüleşmesi Astım birkaç saat içinde akut olarak veya birkaç gün veya daha uzun bir sürede kronik olarak kötüleşebilir. Hastanın normalden daha fazla terbutalin sülfat dozuna ihtiyacı varsa, bu, astımın dengesizleşmesinin bir göstergesi olabilir ve kortikosteroidler gibi anti-inflamatuar tedaviye olası ihtiyaç özel olarak dikkate alınarak hastanın ve tedavi rejiminin yeniden değerlendirilmesini gerektirir. Anti-İnflamatuar Ajanların Kullanımı Beta-adrenerjik agonist bronkodilatatörlerin tek başına kullanımı birçok hastada astımı kontrol etmek için yeterli olmayabilir. Kortikosteroidler gibi antiinflamatuar ajanların eklenmesine erkenden dikkat edilmelidir. Kardiyovasküler Etkiler Terbutalin sülfat, diğer tüm beta-adrenerjik agonistler gibi, bazı hastalarda nabız hızı, kan basıncı ve/veya semptomlarla ölçülen klinik olarak anlamlı bir kardiyovasküler etki yaratabilir. Terbutalin sülfatın önerilen dozlarda uygulanmasından sonra bu tür etkiler nadir görülmesine rağmen, ortaya çıkması durumunda ilacın kesilmesi gerekebilir. Ayrıca beta-agonistlerin, T dalgasında düzleşme, QTc aralığının uzaması ve ST segment depresyonu gibi elektrokardiyogram (EKG) değişikliklerine neden olduğu da rapor edilmiştir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Bu nedenle, tüm sempatomimetik aminler gibi terbutalin sülfat, özellikle koroner yetmezlik, kardiyak aritmiler ve hipertansiyon gibi kardiyovasküler bozuklukları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Nöbetler Terbutalin alan hastalarda nadir olarak nöbetler rapor edilmiştir; ilacın kesilmesinden sonra bu hastalarda nöbetler tekrarlamadı. --- KUTUDAKİ UYARI: UYARI: TOKOLİZ Oral terbutalin sülfat onaylanmamıştır ve akut veya idame tokoliz için kullanılmamalıdır. Özellikle terbutalin sülfat, ayakta tedavi veya ev ortamında tokolizin idamesi için kullanılmamalıdır. Terbutalin sülfatın hamile kadınlara uygulanmasından sonra ölüm dahil ciddi advers reaksiyonlar rapor edilmiştir. Annede bu advers reaksiyonlar arasında kalp atım hızında artış, geçici hiperglisemi, hipokalemi, kardiyak aritmiler, pulmoner ödem ve miyokardiyal iskemi yer alır. Maternal uygulamanın bir sonucu olarak artmış fetal kalp hızı ve neonatal hipoglisemi meydana gelebilir (bkz. KONTRENDİKASYONLAR, Tokoliz ).
