İHALE DÜNYASI
İHALE DÜNYASI
Akarboz Tabletler, tip 2 diyabet tedavisinde kullanıma yönelik bir oral alfa-glukosidaz inhibitörüdür. Akarboz, Actinoplanes utahensis adlı bir mikroorganizmanın fermantasyon süreçlerinden elde edilen bir oligosakarittir. ve kimyasal olarak O-4,6-dideoksi-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihidroksi-3-(hidroksimetil)-2-sikloheksen-1-il]amino]-a-D-glukopiranosil-(1?4)-O-a-D-glukopiranosil-(1?4)-D-glikoz olarak bilinir. Molekül ağırlığı 645.6 olan beyaz ila kirli beyaz bir tozdur. Akarboz suda çözünür ve pKa'sı 5,1'dir. Ampirik formülü C 25 H 43 NO 18 olup kimyasal yapısı aşağıdaki gibidir: Akarboz Tabletler, ağızdan kullanıma yönelik 25 mg, 50 mg ve 100 mg tabletler halinde mevcuttur. Aktif olmayan bileşenler mısır nişastası, magnezyum stearat, mikrokristalin selüloz ve koloidal silikon dioksittir. Kimyasal Yapı
Acarbose Tabletler, tip 2 diyabetli yetişkinlerde glisemik kontrolü iyileştirmek için diyet ve egzersize yardımcı olarak endikedir.
Diabetes Mellitus'un Acarbose Tabletler veya başka herhangi bir farmakolojik ajanla tedavisi için sabit bir dozaj rejimi yoktur. Acarbose Tabletlerin dozajı, önerilen maksimum doz olan günde üç kez 100 mg'ı aşmadan, hem etkililik hem de tolerans temelinde bireyselleştirilmelidir. Acarbose Tabletler her ana öğünün başlangıcında (ilk lokmayla birlikte) günde üç kez alınmalıdır. Acarbose Tabletler, hem gastrointestinal yan etkileri azaltmak hem de hastanın yeterli glisemik kontrolü için gereken minimum dozun belirlenmesine olanak sağlamak amacıyla, aşağıda açıklandığı gibi kademeli doz artışıyla düşük bir dozda başlatılmalıdır. Öngörülen diyete uyulmadığı takdirde bağırsak yan etkileri yoğunlaşabilir. Reçete edilen diyabetik diyete uyulmasına rağmen çok rahatsız edici semptomlar ortaya çıkarsa, doktora danışılmalı ve doz geçici veya kalıcı olarak azaltılmalıdır. Tedavinin başlatılması ve doz titrasyonu sırasında (aşağıya bakın), Acarbose Tabletlere verilen terapötik yanıtı belirlemek ve hasta için minimum etkili dozu belirlemek için bir saatlik yemek sonrası plazma glukozu kullanılabilir. Daha sonra glikolize hemoglobin yaklaşık üç aylık aralıklarla ölçülmelidir. Terapötik hedef, monoterapi olarak veya sülfonilüreler, insülin veya metformin ile kombinasyon halinde Akarboz Tabletlerin etkili en düşük dozunu kullanarak hem postprandiyal plazma glukozunu hem de glikosile edilmiş hemoglobin düzeylerini normale veya normale yakın bir düzeye indirmek olmalıdır. Başlangıç ??Dozu: Akarboz Tabletlerin önerilen başlangıç ??dozu, her ana öğünün başlangıcında (ilk lokmayla birlikte) günde üç kez ağız yoluyla verilen 25 mg'dır. Bununla birlikte, bazı hastalar gastrointestinal yan etkileri en aza indirmek için daha kademeli doz titrasyonundan fayda görebilirler. Bu, tedaviye günde bir kez 25 mg ile başlanarak ve daha sonra uygulama sıklığının günde üç kez 25 mg'a ulaşacak şekilde arttırılmasıyla sağlanabilir. İdame Dozu: Günde 25 mg'lık bir kez. dozaj rejimine ulaşıldığında, Acarbose Tabletlerin dozajı, bir saatlik yemek sonrası glukoz veya glikosile edilmiş hemoglobin düzeylerine ve toleransa bağlı olarak 4 ila 8 haftalık aralıklarla ayarlanmalıdır. Dozaj günde üç kez 25 mg'dan artırılabilir. günde üç kez 50 mg'a kadar Bazı hastalar dozajın günde üç kez 100 mg'a yükseltilmesinden fayda görebilir. İdame dozu günde üç kez 50 mg arasında değişir. günde üç kez 100 mg'a kadar Bununla birlikte, vücut ağırlığı düşük olan hastalarda serum transaminazlarında yükselme riski artabileceğinden, yalnızca vücut ağırlığı > 60 kg olan hastalarda günde üç kez 50 mg'ın üzerinde doz titrasyonu düşünülmelidir. (bkz. ÖNLEMLER). If no further reduction in postprandial glucose or glycosylated hemoglobin levels is observed with titration to 100 mg t.i.d., consideration should be given to lowering the dose. Etkili ve tolere edilebilir bir dozaj belirlendikten sonra bu dozaj korunmalıdır. Maksimum Dozaj: Hastanın ? 60 kg olması için önerilen maksimum doz günde üç kez 50 mg'dır. 60 kg'ın üzerindeki hastalar için önerilen maksimum doz günde üç kez 100 mg'dır. Sülfonilüre veya İnsülin Alan Hastalar: Sülfonilüre ajanları veya insülin hipoglisemiye neden olabilir. Bir sülfonilüre veya insülin ile kombinasyon halinde verilen Akarboz Tabletler, kan şekerinin daha da düşmesine neden olacak ve hipoglisemi potansiyelini arttırabilecektir. Hipoglisemi meydana gelirse bu ajanların dozajında ??uygun ayarlamalar yapılmalıdır.
Acarbose Tabletler ilaca karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Acarbose Tabletler diyabetik ketoasidoz veya sirozlu hastalarda kontrendikedir. Akarboz Tabletler aynı zamanda inflamatuar barsak hastalığı, kolonik ülserasyon, kısmi bağırsak tıkanıklığı olan hastalarda veya bağırsak tıkanıklığına yatkın hastalarda da kontrendikedir. Ayrıca Acarbose Tabletler, belirgin sindirim veya emilim bozukluklarıyla ilişkili kronik bağırsak hastalıkları olan hastalarda ve bağırsakta gaz oluşumunun artması sonucu kötüleşebilecek rahatsızlıkları olan hastalarda kontrendikedir.
Sindirim Sistemi: Gastrointestinal semptomlar Acarbose Tabletlere karşı en sık görülen reaksiyonlardır. ABD'de Plasebo kontrollü çalışmalarda, karın ağrısı, ishal ve şişkinlik insidansları günde üç kez 50 ila 300 mg Acarbose Tablet ile tedavi edilen 1255 hastada sırasıyla %19, %31 ve %74 iken buna karşılık gelen insidanslar plasebo ile tedavi edilen 999 hastada %9, %12 ve %29 idi. Hastaların gastrointestinal semptomların günlüklerini tuttuğu bir yıllık bir güvenlik çalışmasında, karın ağrısı ve ishal, zamanla tedavi öncesi seviyelere dönme eğilimindeydi ve şişkinliğin sıklığı ve yoğunluğu zamanla azalma eğilimindeydi. Acarbose Tabletlerle tedavi edilen hastalarda artan gastrointestinal sistem semptomları, Acarbose Tabletlerin etki mekanizmasının bir göstergesidir ve alt GI kanalında sindirilmemiş karbonhidratın varlığıyla ilişkilidir. Öngörülen diyete uyulmadığı takdirde bağırsak yan etkileri yoğunlaşabilir. Reçete edilen diyabetik diyete uyulmasına rağmen çok rahatsız edici semptomlar ortaya çıkarsa, doktora danışılmalı ve doz geçici veya kalıcı olarak azaltılmalıdır. Yüksek Serum Transaminaz Düzeyleri: ÖNLEMLER bölümüne bakınız. Diğer Anormal Laboratuvar Bulguları: Acarbose Tablet ile tedavi edilen hastalarda, plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha sık hematokritte küçük azalmalar meydana geldi, ancak hemoglobindeki azalmalarla ilişkili değildi. Düşük serum kalsiyumu ve düşük plazma B6 vitamini seviyeleri, Acarbose Tablet tedavisiyle ilişkilendirildi ancak bunların ya sahte olduğu ya da klinik önemi olmadığı düşünülüyor. Pazarlama Sonrası Olumsuz Olay Raporları: Dünya çapındaki pazarlama sonrası deneyimlerden bildirilen ek olumsuz olaylar arasında ölümcül sonuçları olan fulminan hepatit, aşırı duyarlı cilt reaksiyonları (örn. döküntü, eritem, ekzantem ve ürtiker), ödem, ileus/subileus, sarılık ve/veya hepatit ve ilişkili karaciğer hasarı, trombositopeni ve pnömatozis kistoid bağırsak (bkz. ÖNLEMLER .) Pneumatosis Cystoides Intestinalis: Acarbose Tabletler de dahil olmak üzere alfa-glukosidaz inhibitörlerinin kullanımıyla ilişkili pnömatosis sistoides bağırsakların nadir pazarlama sonrası raporları olmuştur. Pneumatosis sistoides bağırsak, ishal, mukus akıntısı, rektal kanama ve kabızlık semptomlarıyla ortaya çıkabilir. Komplikasyonlar arasında pnömoperiton, volvulus, bağırsak tıkanıklığı, intususepsiyon, bağırsak kanaması ve bağırsak perforasyonu sayılabilir. Pnömatozis sistoides bağırsaklardan şüpheleniliyorsa, Acarbose Tabletleri bırakın ve uygun tanısal görüntülemeyi yapın.
Bazı ilaçlar hiperglisemi üretme eğilimindedir ve kan şekeri kontrolünün kaybına neden olabilir. Bu ilaçlar arasında tiazidler ve diğer diüretikler, kortikosteroidler, fenotiyazinler, tiroid ürünleri, östrojenler, oral kontraseptifler, fenitoin, nikotinik asit, sempatomimetikler, kalsiyum kanal bloke edici ilaçlar ve izoniazid bulunur. Acarbose Tablet alan bir hastaya bu tür ilaçlar uygulandığında, hasta kan şekeri kontrolünün kaybı açısından yakından izlenmelidir. Acarbose Tabletleri sülfonilüreler veya insülin ile kombinasyon halinde alan hastalarda bu tür ilaçlar kesildiğinde, hastalar herhangi bir hipoglisemi kanıtı açısından yakından izlenmelidir. Sülfonilüre veya İnsülin Alan Hastalar: Sülfonilüre ajanları veya insülin hipoglisemiye neden olabilir. Bir sülfonilüre veya insülin ile kombinasyon halinde verilen Akarboz Tabletler, kan şekerinin daha da düşmesine neden olabilir ve hipoglisemi potansiyelini artırabilir. Hipoglisemi meydana gelirse bu ajanların dozajında ??uygun ayarlamalar yapılmalıdır. Acarbose Tablet tedavisini sülfonilüreler ve/veya insülin ile kombinasyon halinde alan hastalarda çok nadiren bireysel hipoglisemik şok vakaları rapor edilmiştir. Bağırsak adsorbanları (örn. kömür) ve karbonhidrat parçalayan enzimler içeren sindirim enzimi preparatları (örn. amilaz, pankreatin) Akarboz Tabletlerin etkisini azaltabilir ve birlikte alınmamalıdır. Akarboz Tabletlerin, birlikte uygulandıklarında digoksinin biyoyararlanımını değiştirdiği gösterilmiştir; bu durum, digoksin dozunun ayarlanmasını gerektirebilir. (Bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ, İlaç-İlaç Etkileşimleri).